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盐酸万古霉素药效学

盐酸万古霉素药效学:
      
     作用机制万古霉素是一种糖肽类***,盐酸万古霉素为其盐酸盐。其作用机制是以高亲和力结合到敏感**细胞壁前体肽聚末端的丙氨酰丙氨酸,阻断构成**细胞壁的高分子肽聚糖合成,导致细胞壁缺损而杀灭**。此外,它也可能改变**细胞膜渗透性,并选择性地抑制RNA的合成。本药作用特点是对革兰阳性菌有较强的**作用;口服给药对**难辨梭状芽孢杆菌假膜性结肠炎有较好疗效。
   **谱对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌等有较强的**活性;对厌氧链球菌、难辨梭状芽孢杆菌、炭疽杆菌、放线菌、白喉杆菌、淋球菌、草绿色链球菌、牛链球菌、粪链球菌等也有一定**作用。对多数革兰阴性菌、分枝杆菌属、立克次体属、衣原体属或**均无效。

药动学
   
      胃肠道吸收**,静脉给药可广泛分布于全身大多数组织和体液中。静脉滴注0.5g和1.0g,血药峰浓度分别为10-30mg/L和25-50mg/L。本药分布容积为0.43-1.25L/kg。在血清、胸膜、心包、腹膜、腹水和滑膜液中可达有效**浓度,在尿中浓度较高,但在胆汁中不能达有效**浓度。**可透过胎盘,也可进入乳汁,但不能迅速透过正常血-脑脊液屏障进入脑脊液中,在脑膜发炎时可渗入脑脊液并达有效**浓度。本药蛋白结合率约为55%。**消除半衰期平均为6小时(4-11小时),严重肾功能不全者半衰期可延长至7.5日;小儿消除半衰期约为2-3小时。**可经肝脏代谢。给药量中约80%-90%在24小时内由肾小球滤过经尿以原形排泄,少量经胆汁排出。血液透析或腹膜透析不能有效**本药;但有报道表明,血液灌注或血液过滤可提高**率。


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